Разработаны препаративные методы введения фармакофорных фрагментов в молекулы азациклических синтонов - N-замещённых пиперидонов-4, 3,7-дигетеро(N,N-, N,O-, N,S-)бицикло[3.3.1]нонан-9-онов, 2-метилдекагидрохинолин-4-онов. Изучены реакционная способность исходных синтонов, стереохимия фенилэтинилирования 1-(2-этоксиэтил)-2,5-диметилпиперидона-4. Синтезированы производные бета-пропиоамидоксимов, 3-[бета-(бензимидазол-1-ил)]этил-5-фенил-1,2,4-оксадиазолов, а также 3-(бета-пиперидино)этил-5,6-дигидро-5-метил(фенил)-1,2,4-оксадиазины. Синтезированные вещества идентифицированы с помощью современных физических методов. Определены фармакологические свойства солей органических и неорганических кислот и комплексов с бета-циклодекстрином.