Изучены физико-химические процессы при механохимической обработке циклопентадиенонового гваянолида с комплексообразователями. Определено влияние механических воздействий в мельницах-активаторах на структуру и свойства циклопентадиенонового гваянолида в присутствии комплексообразователей. Исследовано влияние механохимической обработки циклопентадиенонового гваянолида глицирризиновой кислотой, поливинилпирролидоном и полиэтиленгликолем. Установлено, что синтезированные механокомпозиты обладают сравнительно повышенной водорастворимостью в сравнении с исходным образцом циклопентадиенонового гваянолида. Методом дифференциальной сканирующей калориметрии исследованы тепловые эффекты комплексов гроссмизина. При этом на ДСК-кривой пик плавления гроссмизина при 166-167 °С в его механокомплексах не наблюдается, что связано с межмолекулярным взаимодействием компонентов комплекса, где при механохимической обработке молекула гроссмизина образовывает связь с комплексообразователями. Разработаны одностадийные технологии синтеза водорастворимых субстанций на основе циклопентадиенонового гваянолида гроссмизина с комплексообразователями. Структуры синтезированных механокомпозитов изучены методами рентгенофазового анализа, ЯМР-спектроскопии, сканирующей электронной микроскопии. Свойства композитов исследованы методами дифференциально-термического анализа, гель-проникающей хроматографии.