Руководитель проекта: Тулеуов Бораш Игликович
Исполнители проекта:
Организация: Акционерное общество "Международный научно-производственный Холдинг "Фитохимия"
Инвентарный номер: 0322РК00802
Регистрационный номер: 0121РК00436
Ключевые слова: гидрофильные соединения,лекарственные вещества,направленный синтез,природные стероиды,селективная гетероциклизация,фитоэкдизоны,фитоэкдистероиды
Проведено направленное тозилирование 20-гидроксиэкдизона. Установлено, что присутствие п-толуолсульфоновой кислоты в качестве катализатора приводит к селективному образованию его циклического (S) серусодержащего 2-О-эфира. Впервые проведено прямое каталитическое енаминирование молекулы 20-гидроксиэкдизона и получены (N) азотсодержащие новые соединения-2β,3β,14α, 20R,22R,25-гексагидрокси-5β(Н)-холест-6-ен-морфолин и - 2β,3β,14α,20R,22R, 25-гексагидрокси-5β(Н)-холест-6-ен-цитизин с количественными выходами. Впервые на основе 20-гидроксиэкдизона синтезированы комплексы с 2-гидроксипропил-β-циклодекстрином и динатриевой солью глицирризиновой кислоты, растворимость которых в воде более чем в 3 и 2,7 раза превышает растворимость исходной субстанции. Образование комплексов/мицелл и их аморфизированных твердых дисперсий подтверждено данными повышения фазовой растворимости и 1Н ЯМР-спектроскопии. Результаты исследования трансмембранной проницаемости на искусственных мембранах свидетельствуют о перспективности использования супрамолекулярных систем доставки на основе межмолекулярных комплексов 20-гидроксиэкдизона с гидроксипропил-β-циклодекстрином или включения его молекул в мицеллы, образованных глицирризиновой кислотой, для предсказания увеличения их абсорбции в желудочно-кишечном тракте и создания новых лекарственных препаратов. За отчетный период опубликованы статья в журнале, входящего в базу данных Scopus и тезисы доклада в материалах конференции с международным участием.