Рассмотрены эффективные методы направленной модификации природных оксиантрахинонов широкого спектра биологической активности, а также технологические регламенты для их последующего внедрения и промышленного выпуска. Была проведена направленная химическая модификация 1,3,6,8-тетраокси- и 1,6,8-триокси-3-оксиметилантрахинонов. Впервые изучена реакция синтеза мочевиновых производных по гидроксильной группе, по карбонильной группе, совместно по гидроксильной и карбонильной группам в ароматическое кольцо. Синтезировано 30 новых, ранее не описанных N-замещенных антрахинонов, их структуры доказаны методами ИК-, ЯМР- и масс-спектрального структурного и функционального анализа. Установлены противоязвенная, антибактериальная (по отношению к Staphylococcus aureus, Bacillus subtilis, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli), противогрибковая (по отношению к дрожжевому грибку Candida albicans) и противоопухолевая активность (по отношению к саркомам 45 и 180, лимфосаркоме Плисса, карциноме Эрлиха и карциносаркоме Уокера) - всех 30 синтезированных веществ. Для 5 наиболее перспективных для возможного внедрения антрахинонов были разработаны и утверждены лабораторные регламенты их получения.