Разработана методика одностадийного препаративного синтеза оксимсантонина, ключевой молекулы в направленном синтезе практически значимых соединений. Представлены методы направленного синтеза новых гидрохлоридных и ацетатных солей сантонинамина. Синтезированные соединения представляют интерес для фармакологических исследований. Установлено, что ряд производных сантонина обладает выраженной антиоксидантной, антимикробной и гербицидной активностью. Выявлена взаимосвязь между строением синтезированных молекул и их биологической активностью.