«Клик-химия» – разработка современных методов синтеза соединений с заданными свойствами
Научным коллективом Карагандинского национального исследовательского университета имени академика Е.А.Букетова разработаны эффективные методы синтеза новых полигетероциклических производных алкалоидов хинина и сальсолина, осуществлено исследование возможных механизмов реакций их образования, установлено их строение, проведены биологические испытания синтезированных соединений.
Рациональный дизайн новых химических соединений путем ковалентного слияния двух или более фармакофорных единиц с взаимодополняющей активностью и множеством фармакологических мишеней является привлекательной стратегией для поиска новых перспективных препаратов широкого спектра действия. Различные или схожие механизмы действия компонентов гибридного лекарства могут повысить его эффективность и снизить нежелательные побочные эффекты.
Модифицированные гетероциклами соединения проявляют широкий спектр биологической активности, поэтому разработка направленного синтеза новых функционально замещенных гетероциклсодержащих продуктов с различными фармакофорными и реакционноспособными группами с целью создания молекул, сочетающих свойства, как самого каркаса, так и присоединенного фрагмента, является актуальной проблемой современного органического синтеза.
С помощью метода квантово-химического моделирования карагандинские учёные исследовали электронное строение и энергию связывания аддуктов цисплатина, хинина и фуллеренола и их трехкомпонентных систем с целью прогнозирования синергетического эффекта.
Результаты исследований имеют важное значение для установления фундаментальной зависимости «структура–биоактивность» в ряду биологически активных соединений, для направленного синтеза соединений с заданными свойствами, для моделирования технологических процессов с участием природных соединений.
Научные результаты с применением методов современного синтеза, таких как «клик-химия», исследуемых процессов позволят по-новому решить многие научно-технические задачи в области органической химии и технологии создания лекарственных препаратов.
В рамках проекта подготовлена докторская диссертация PhD докторанта Тойгамбековой Н.Н. на тему «Синтез, строение и биологическая активность новых производных на основе алкалоида хинина»
Научный проект АР19674667 «Синтез и химические превращения новых типов полигетероциклических соединений на основе хинолиновых и изохинолиновых алкалоидов для адресной доставки в биологические системы»
Научный руководитель Г.К.Мукушева, кандидат химических наук, ассоциированный профессор
Фото: из открытых источников
